混悬类型注射液是抗生素做成注射液的一种,但它的沉降速率一直让用户比较困惑,难道混悬液的沉降速率,越慢越好?
目前,混悬类型注射液的沉降速率或者沉降体积比未作统一规定和要求,不过也会在部分药物的质量标准中有所体现,例如:
硫酸头孢喹肟注射液在2015版《中国兽药典》中规定:
【检查】沉降:取本品3支,振摇30秒,取供试品10ml置刻度试管中(内径1.0-1.5cm)检视,10分钟内不得沉淀。
而盐酸头孢噻呋注射液还未被2015版《中国兽药典》收录,仅在其他的公告中有所体现,性状描述一般为:本品为微细颗粒的混悬液,静置后微细颗粒下沉,摇匀后成均匀的乳白色混悬液。
由此看出,混悬类型注射液沉降速率问题还是比较容易在工艺上搞定的;不过,若是一定要做出评价应该以下方面入手:
一、 颗粒度大小
何种颗粒度是最好的呢?
以盐酸头孢噻呋为例:微粒10μm以下,0.5μm-10μm颗粒总数≥90%,相对集中分布。
因此,混悬类注射液控制颗粒度大小,相对集中分布这是关键。
二、 注射液佐剂
怎么选择注射液的佐剂呢?
要看佐剂的稳定性、黏稠度、延展性、凝固点等,从这些方面综合考量。
所以,在临床上选择混悬类注射液时,看到的不一定是真相,真相都是需要仪器检测的。
控制颗粒大小,优选佐剂
只为在临床使用时,药物吸收利用度更高,通针性更好,疼痛感更轻,有效期内稳定更佳。
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